上海药物所等优化新型药物载体材料

摘要: 　　中国科学院上海药物学习所学习员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应 ...

　　中国科学院上海药物学习所学习员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该学习成果于7月26日发表于化学通讯（ChemComm）上。
　　金属有机骨架（MOFs）作为新的“明星”材料，迅速成为科学家的学习热点。以环糊精为有机配体、钾离子为无机金属中心形成的CD-MOFs，是安全性高的新型药物载体，其微粒尺寸可控、功能多样，具有良好的生物相容性，在药物输送领域具有重要的应用价值。但CD-MOFs遇水迅速崩解，限制了它的应用。现有的增加CD-MOFs在水中稳定性的策略反应耗时长，并降低CD-MOFs的载药能力。因此，合成稳定的多孔性CD-MOFs材料仍然是一个巨大的挑战。
　　由上海药物所、法国Paris-sud大学、吉林大学、中山大学组成的合作团队采用简单高效的方法将胆固醇分子嫁接到CD-MOFs上，在CD-MOFs表面形成一层保护性的疏水性外壳，显著提高了CD-MOFs在水中的稳定性，即胆固醇修饰的CD-MOFs (CD-MOF-CHS)。胆固醇修饰的CD-MOFs（CD-MOFs-CHS）与水接触24 小时后仍能保持其内部结晶性结构和外部完整的形态。CD-MOF-CHS纳米粒可显著提高阿霉素在HeLa细胞的摄取，有效地递送药物。大鼠体内药代动力学学习表明，CD-MOF-CHS载阿霉素纳米粒的生物半衰期和曲线下面积（AUC）均显著提高。