华南植物园在桃金娘科植物间苯三酚类成分研究中取得进展

摘要: 　　桃金娘科（Myrtaceae）约有130属，4500-5000种，主要分布于地中海地区、马达加斯加、亚洲的热带和温带地区，澳大利亚、太平洋各岛屿以及南美洲热带地区。我国约有10属（包括引入栽培的5属）121种（50个特有种，3 ...

　　桃金娘科（Myrtaceae）约有130属，4500-5000种，主要分布于地中海地区、马达加斯加、亚洲的热带和温带地区，澳大利亚、太平洋各岛屿以及南美洲热带地区。我国约有10属（包括引入栽培的5属）121种（50个特有种，32栽培种）。中国科学院华南植物园天然产物化学生物学课题组学习员邱声祥一直开展该科植物的间苯三酚类成分及其抗耐药菌活性的学习。
　　华南植物园科研人员在垂枝红千层（Callistemon viminalis）的学习中，发现了1个具有新颖结构和12个新的间苯三酚类衍生物，通过多重波谱解析、ECD计算等方法确定了这类化合物的化学结构和绝对构型；并基于多样性合成的手段，对局部分子进行了相应的构效关系学习。在这些活性化合物中，新化合物callistemenonone A具有新颖的二聚间苯三酚结构；对其生源合成途径进行假设，认为氧化偶联、去芳香化以及Micheal加成反应为其生物合成途径中的关键步骤。随后的活性学习发现，callistemenonone A对多种革兰氏阳性菌表现出广谱的抗菌活性，包括抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。深入的抗菌机理学习初步揭示了化合物callistemenonone A与常见天然产物破坏细菌膜通透性等作用机制不同，它可能通过改变细菌的膜电势而实现了细菌的快速杀灭。当前的学习结果表明，callistemenonone A能作为具有明朗药物开发应用前景的抗菌先导化合物进行进一步深入的学习。
　　该局部学习工作主要由邱声祥课题组的助理学习员谭海波、博士刘洪新、博士学习生赵丽云和本科生向雨晴等人共同完成。项目得到国家自然科学青年基金（No. 81502949）、广东省科技计划（No.2016A010105015）、广东省自然科学基金（No. 2015A030310482；2016A030313149）和中科院战略生物资源服务网络计划（ZSZC-005）的资助；并陆续发表于Eur. J. Med. Chem.（2017， 125， 492-499）、Sci. Rep.（2017， 7， 2363）和Fitoterapia（2016， 114， 40-44.; 2016， 115， 142-147）上。