LifeTein-泽溪源生物为细胞筛选和体内研究提供DNA-肽偶联物和RNA-肽偶联物。对于RNA-肽缀合物,2’-O-甲基RNA是一个推荐的类似物,它能抵抗单链核糖核酸酶的降解。我们通过点击化学的方法来进行合成,多肽和寡核苷酸都先经过修饰,以进行生物正交连接反应。
在过去几年里,多种纳米药物输送系统或细胞输送系统被开发出来,其中包括纳米颗粒,细胞穿膜肽(CPPs),低聚天冬氨酸以及核酸定位信号(NLS)肽,以增强细胞内化。寡肽或者寡聚CPP可被用于克服细胞膜屏障和内含体滞留。
以下是一些CPP示例:NLS
KKKRKV-CONH2
TAT: RKKRRQRRRPP-CONH2
Arg(9):RRRRRRRRR-CONH2
d-Arg(9): rrrrrrrrr-CONH2
10HC: HHHHHHHHHHC
点击化学被用来从伯胺合成叠氮化合物,这一强大的工具使得一当量的简单重氮化物能够与氟磺酰叠氮化物(FSO2N3)反应,以安全和实用的方式在96孔板上能制备1200多种叠氮化合物。由于伯胺是小分子化合物、蛋白质和抗体中最丰富的官能团之一,这种方法大大增加了可用的叠氮化合物和1,2,3-三唑的数量。
该方法为药物筛选和发现方面的众多应用打开了新的大门,细胞穿透肽可以很容易地与任何含叠氮化物地药物、化合物、抗体或者蛋白结合。细胞穿透肽可以将生物活性物质输送到细胞内部,治疗所需的结构可以使用无铜点击化学连接到CPP上,然后再输送到细胞内,从而克服了由膜引起的进入细胞的限制。