细胞穿透肽(CPPs)是一类有前景的能跨膜转运的短肽。
通常CPPs可以被分为三类:阳离子型、两亲型和疏水型。阳离子肽是一类含有一个正电荷的肽如八聚精氨酸R8。两亲型CPPs是嵌合肽如SV40NLS PKKRKV。疏水型CPPs由信号肽序列衍生而来,只含有非极性残基如运输肽和订书肽。
由于具有高转导效率和将大分子运进细胞的能力,CPPs被广泛用作传递载体。CPPs能在不造成任何细胞损伤的情况下运送各种货物,因此被开发用于多种用途,如成像试剂,治疗药物、小片段干扰RNA(siRNA)、核苷酸、蛋白质和肽转运载体。
LifeTein合成过各种细胞穿透肽,如1型人免疫缺陷病毒转录激活因子TAT(human immunodeficiency virus-1 transcription activator, HIV-1 TAT),Tat,Stearyl-R8,R9等。
细胞穿透肽的应用:
成像: CPPs可用其内化性作为载体将荧光粒子运送到细胞内,在成像领域已经是有前景的显像剂、造影剂和量子点的传递工具。这种成像技术的优点是能够可视化和量化生物标记物、生化和细胞内过程,能检测疾病的阶段,识别疾病的程度以及测量治疗的效果。
抗炎治疗:反义肽核酸(PNAs)已被证明能特异性的抑制大肠杆菌的基因表达和生长,是一种有前途的抗炎药。
肿瘤治疗:由CPP传递的抗癌疗法能提高抗癌药物到靶向癌细胞的细胞通透性,拓展了CPPs在肿瘤治疗中的应用。
核酸和蛋白质传递:CPPs可以促进大分子被细胞吸收,已被开发作为核酸和蛋白质的传递工具。siRNA已被广泛运用于基因沉默,并用于治疗癌症、传染病和遗传病等疾病的治疗。 病毒传递:CPPs也可用于提高病毒的传导效率。CPP修饰的Adv作为一种传递载体是一种有前景的细胞转导和基因治疗工具。
细胞穿透肽潜在的治疗应用 |